ПРЕДУКТАЛ® MR (PREDUCTAL® MR)
TRIMETAZIDINUM C01E B15
Сервье Украина
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА ПРЕДУКТАЛ® MR:
табл. п/пл. обол.,с мод. высв. 35 мг блистер, № 60
| Триметазидина дигидрохлорид | 35 мг |
Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза 4000, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, глицерол, оксид железа красный (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол.
№ UA/3704/02/01 от 28.03.2012 до 28.03.2017
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ПРЕДУКТАЛ® MR:
Фармакодинамика. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ внутри клетки, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил КоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембран от повреждений. Антиангинальное свойство триметазидина объясняется переключением энергетического обмена с окисления жирных кислот на образование энергии преимущественно за счет окисления глюкозы.
Кардиология
В контролируемых клинических исследованиях у пациентов со стенокардией установлено, что триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, задерживая тем самым развитие ишемии, обусловленной нагрузкой, начиная с 15-го дня лечения;
- ограничивает резкие колебания АД без существенного изменения ЧСС;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии;
- приводит к выраженному уменьшению количества принимаемого нитроглицерина.
Двухмесячные клинические исследования показали, что у пациентов, получавших 50 мг атенолола, добавление 1 таблетки триметазидина с модифицированным высвобождением активного вещества в дозе 35 мг значительно увеличивало время до появления депрессии сегмента ST на 1 мм при выполнении пробы с физической нагрузкой по сравнению с плацебо через 12 ч после приема препарата.
Оториноларингология
В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях показано, что триметазидин:
- эффективно снижает степень тяжести, длительность и частоту приступов вертиго за счет противоишемического эффекта и защиты вестибулярных нейронов от токсического действия эксцитотоксических аминокислот. Триметазидин не является вестибулосупрессором и, таким образом, способствует механизму вестибулярной компенсации;
- снижает интенсивность и периодичность возникновения шума в ушах и предотвращает его рецидивы,
- при перцептивной глухоте обеспечивает расширение диапазона восприятия в децибеллах и уменьшает нарушение слуха.
Офтальмология
Простые и двойные слепые контролируемые исследования показали, что триметазидин:
- увеличивает амплитуду b-волны электроретинограммы, чувствительной к ишемии, а также прогноз функционального восстановления деятельности сетчатки,
- улучшает остроту зрения и расширяет поле зрения, что связано с благоприятными анатомическими изменениями. Это приводит к уменьшению выраженности функциональных симптомов патологии сетчатки, особенно при сенильных изменениях желтого пятна.
Фармакокинетика. Cmax триметазидина в крови отмечают в среднем через 5 ч после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: на протяжении 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови равняется или выше 75% Cmax.
Самое позднее состояние стабильной концентрации устанавливается на 60-й час.
Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики Предуктала MR.
Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro — 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Т½ препарата Предуктал MR составляет в среднем 7 ч для здоровых молодых добровольцев и 12 ч для лиц в возрасте старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который прямо связан с креатининовым клиренсом, и, в меньшей степени, печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.
При исследовании фармакокинетики с участием пациентов пожилого возраста, которые принимали триметазидин по 2 таблетки 2 раз в сутки, установлено повышение концентрации препарата в плазме крови, но это не требует коррекции дозирования.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕДУКТАЛ® MR:
в кардиологии — длительное лечение стенокардии (профилактика приступов стенокардии: в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами); в оториноларингологии — лечение вестибуло-кохлеарных расстройств ишемического происхождения (вертиго, шум в ушах, снижение слуха); в офтальмологии — хориоретинальные нарушения ишемического генеза.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕДУКТАЛ® MR:
препарат назначают по 2 таблетки в сутки: по 1 таблетке во время еды, утром и вечером.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕДУКТАЛ® MR:
повышенная чувствительность к действующему веществу или каким-либо вспомогательным веществам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПРЕДУКТАЛ® MR:
побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже согласно определенной частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия, неустойчивость), в частности у пациентов с болезнью Паркинсона, обратимы после отмены лечения; частота неизвестна — нарушение сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердца: редко — пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.
Со стороны сосудов: редко — ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или обмороками, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства; покраснение лица.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; частота неизвестна — запор.
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — сыпь, эритема, зуд, крапивница; частота неизвестна — острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.
Общие нарушения: часто — астения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕДУКТАЛ® MR:
препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии. Не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть лечение и назначить соответствующую медикаментозную терапию и, возможно, реваскуляризацию, учитывая тяжесть заболевания.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Данные относительно применения триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического влияния на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применение лекарственного средства Предуктал MR в период беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Неизвестно, проникают ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных/детей грудного возраста применение лекарственного средства Предуктал MR не рекомендуется в период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность лекарственного средства Предуктал MR у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. По данным фармакодинамического профиля и известных нежелательных эффектов, можно сделать вывод, что триметазидин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работе с разными механизмами. Однако необходимо учитывать вероятность возникновения побочных реакций (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) во время управления транспортными средствами и работы с разными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА ПРЕДУКТАЛ® MR:
взаимодействия с другими лекарственными средствами выявлено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, гепарином натрия, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТА ПРЕДУКТАЛ® MR:
количество данных относительно передозировки триметазидина ограничено. В случае возникновения симптомов передозировки (по фармакологическим данным, могут возникать снижение периферического сопротивления сосудов и, как следствие, артериальная гипотензия и покраснение лица) необходимо начинать проведение симптоматической терапии.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ ПРЕДУКТАЛ® MR:
не требует особых условий хранения.
