• Фармакологические свойства
• Показания
• Применение
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Особые указания
• Взаимодействия
• Передозировка
• Условия хранения
• Диагнозы
• Рекомендуемые аналоги
• Торговые наименования

Фармакологические свойства

Синкумар — антагонист витамина К. Блокирует такие факторы свертывания крови: функционально активный протромбин (фактор II), проконвертин (фактор VII), плазменный компонент тромбопластина (фактор IХ) и фактор Стюарта (фактор Х), а также синтез протеинов-антикоагулянтов С и S в печени. Этот эффект достигается за счет угнетения восстановления эпоксида витамина К₁.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте и выводится из организма в основном с мочой, преимущественно в форме метаболитов. Хорошо связывается с белками плазмы крови. T_½ составляет 8–11 ч. Стереоизомеры аценокумарола обладают различными фармакокинетическими характеристиками.

Показания СИНКУМАР

лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии при следующих состояниях и заболеваниях — тромбофлебит, состояние после имплантации клапана сердца, дилатационная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, генетически обусловленное отсутствие антитромбина III, послеоперационный период.

Применение СИНКУМАР

дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Суточную дозу принимают однократно в одно и то же время. В 1-й день лечения Синкумар назначают в дозе 4–6 мг. После достижения клинического эффекта дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза — 1–6 мг/сут.

При лечении Синкумаром показатель международного нормализованного отношения (INR) должен составлять 2–3, в случае протезирования клапана — 2,5–3,5.

Противопоказания

недостаточный комплаенс, кровотечение (острый геморрагический инсульт, желудочно-кишечное, урогенитальное), злокачественная АГ, тяжелая множественная травма, период беременности.

Побочные эффекты

носовые кровотечения, кровоточивость десен, кожные кровоизлияния, гематурия; тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; кожная сыпь, алопеция, лихорадка.

Особые указания

применение при тяжелых заболеваниях печени и почек, в период терапии тиреотоксикоза радиоактивным йодом, приема антитромбоцитарных препаратов (ацетилсалициловой кислоты или тиклопидина), при наличии васкулита, инфекционного эндокардита, перикардита целесообразно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и ожидаемого терапевтического эффекта.

При отсутствии возможности лабораторного контроля и недостаточном комплаенсе назначать препарат нельзя.

В процессе лечения необходим постоянный контроль показателей свертывания крови. В период беременности прием препарата противопоказан ввиду возможности тератогенного действия. Женщинам репродуктивного возраста во время приема лекарственного средства следует применять надежные негормональные методы контрацепции.

В период лечения необходимо избегать употребления алкоголя.

Взаимодействия

действие Синкумара усиливают аллопуринол, амиодарон, производные анилина (фенацетин и др.), андрогенные и анаболические гормоны, азапропазон, антибиотики широкого спектра действия, безафибрат, цефамандол, хлорохин, циметидин, колхицин, хлорпромазин, даназол, декстран, дисульфирам, эритромицин, производные этакриновой кислоты, глюкагон, витамин Е в высоких дозах, индометацин, изониазид, кетоконазол, хинин, хинидин, хлорамфеникол, метронидазол, миконазол, напроксен, наладиксовая кислота, парацетамол в высоких дозах и бензилпенициллин при в/в введении, производные пиразолидина (фенилбутазон и др.), пироксикам, резерпин, салицилаты, сульфаниламиды, сульфинпиразон, тироксин, тамоксифен, трициклические антидепрессанты.

Действие Синкумара ослабляют барбитураты, дихлоралфеназон, фенитоин, ГКС, производные глутетимида, галоперидол, карбамазепин, колестирамин, меркаптопурин, пероральные контрацептивы, рифампицин, спиронолактон, витамин К.

Синкумар усиливает действие пероральных сульфанил-карбамидных гипогликемизирующих препаратов (глибенкламид, гликвидон, гликлазид, хлорпропазид), в связи с чем может потребоваться снижение дозы противодиабетических средств.

Передозировка

ранние симптомы патологической гипокоагуляции — кровотечения (мелена, гематурия, интенсивное менструальное кровотечение, петехии, кровоподтеки, повышенная кровоточивость при поверхностных ранениях кожи). Чрезмерной гипокоагуляции можно избежать, постоянно контролируя показатели свертывания крови; при необходимости назначают препараты витамина К₁. При продолжающемся кровотечении парентерально вводят 5–25 мг (в редких случаях — до 50 мг) витамина К₁. В экстренных случаях при сильном кровотечении гемостатический эффект может быть достигнут путем введения 200–500 мл свежей крови или свежезамороженной плазмы крови, или комплекса IХ фактора. Ввиду риска посттрансфузионных осложнений (гепатита и других вирусных инфекций, а также тромбоза) все указанные препараты применяют исключительно при кровотечениях, угрожающих жизни. Очищенный IХ фактор не используется ввиду его неспособности повысить уровень протромбина. При значительной кровопотере показано переливание эритроцитарной массы.

Условия хранения

в сухом месте при температуре 15–30 °С.